Нови данни за смекчаване на индуцирана от фентанил респираторна депресия при хронични употребяващи опиоиди

A HOLD FreeRelease 1 | eTurboNews | eTN
Аватар на Линда Хонхолц
Написано от Линда Хонхолц

Indivior PLC обявява публикуването на данни за моделиране, изследващи конкурентното взаимодействие между бупренорфин, лечение на разстройство при употреба на опиоиди (OUD), и фентанил, мощен синтетичен опиоид, за да разбере по-добре как бупренорфинът може да намали предизвиканата от фентанил респираторна депресия. Проучването, озаглавено „Моделиране на намаляването на бупренорфина на индуцирана от фентанил респираторна депресия“ е достъпно онлайн и ще се появи в предстоящ печатен брой на JCI Insight, рецензирано списание. Проучването е подкрепено от Indivior.

Това фармакокинетично/фармакодинамично проучване има за цел моделиране на взаимодействието на бупренорфин и фентанил на нивото на мю-опиоидния рецептор (MOR) при минутна вентилация при повишени нива на въглероден диоксид при доброволци, които не са приемали опиоиди, и хронични употребяващи опиоиди. Данните, използвани за моделиране, са от клинично фармакологично проучване, публикувано наскоро в PLOS ONE. Основната цел на моделирането беше да се характеризират ефектите от ескалиращите интравенозни дози на фентанил (0.25-0.70 mg/70 kg при хронични употребяващи опиоиди) върху респираторна депресия в сравнение с интравенозната инфузия на плацебо или бупренорфин, насочени към плазмени концентрации в рамките на 0.2- 5 ng/mL диапазон.

Доказано е, че лекарствата с бупренорфин за разстройство при употреба на опиоиди намаляват незаконната употреба на опиоиди и смъртността, свързана с опиоиди. Този анализ описва друг механизъм, чрез който бупренорфинът може да намали смъртните случаи от предозиране на опиоиди. Данните от моделирането показват, че плазмените концентрации на бупренорфин от 2 ng/mL и по-високи могат да имат защитен ефект срещу индуцирана от фентанил респираторна депресия при хронични употребяващи опиоиди, с намалена вероятност от апнея след излагане на високи дози фентанил. Моделът показва, че когато заетостта на MOR от бупренорфин е достатъчно висока, фентанилът не е в състояние да активира MOR и следователно няма да причини допълнителна респираторна депресия в допълнение към леките респираторни ефекти на бупренорфин в тази популация.

„Тези данни за моделиране показват, че плазмените концентрации на бупренорфин от 2 ng/mL и по-високи изглежда имат защитен ефект срещу индуцирана от фентанил респираторна депресия“, каза Кристиан Хайдбредер, д-р, главен научен директор, Indivior. „Въпреки че проучването на източника е проведено в контролирана среда и при сравнително малък брой хронични употребяващи опиоиди, способността на бупренорфина да намалява риска от сериозни респираторни събития, предизвикани от фентанил, е демонстрирана и изисква по-нататъшно изследване в реална среда. ”

За автора

Аватар на Линда Хонхолц

Линда Хонхолц

Главен редактор за eTurboNews базиран в щаба на eTN.

Запиши се
Известие за
гост
0 Коментари
Вградени отзиви
Вижте всички коментари
0
Бихте искали вашите мисли, моля коментирайте.x
Сподели с...